PSMA é o acrônimo do inglês Prostate Specific Membrane Antigen, ou seja, é um antígeno de membrana específico da próstata. Trata-se da glicoproteína de superfície transmembrana do tipo II glutamato carboxipeptidase II (GCP-II), a qual tem muito alta expressão nas células do câncer de próstata, especialmente nos de alto grau, durante supressão androgênica, naqueles casos refratários ao tratamento hormonal, em implantes metastáticos e quando da presença de neovascularização. Também é expressa de forma elevada em alguns subtipos de carcinoma de bexiga, schwanomas e através da neovascularização de alguns tumores sólidos.  O PSMA também é expresso em astrócitos e na borda luminal das células absortivas do jejuno.

Em seu componente extracelular, esta glicoproteína possui centro ativo que permite a ligação de anticorpos e inibidores como alguns “ligantes” que são pequenas moléculas com alta afinidade por este componente extracelular do PSMA denominadas PSMA-1007, PSMA-11 e PSMA-617. Estes compostos são quimicamente ligados  a radionuclídeos como o ¹⁸F – Flúor-18, o ⁶⁸Ga – Gálio-68, o ¹⁷⁷Lu – Lutécio-177 e o ²²⁵Ac – Actíneo-225. Estes elementos radioativos, dependendo de sua energia, possibilitam a geração de imagens que refletem os sítios tissulares com expressão aumentada do PSMA (¹⁸F-PSMA-1007 e ⁶⁸Ga-PSMA-11) ou o tratamento específico de recidiva locorregional e de sítios com implantes metastáticos nodais, ósseos ou viscerais (¹⁷⁷Lu-PSMA-617 e ²²⁵Ac-PSMA-617).  A possibilidade da utilização do mesmo composto para a geração de imagens diagnósticas ou de estadiamento do câncer de próstata, assim como, do seu tratamento se convencionou denominar de “teranóstico” (diagnóstico + terapia).

As condições sine qua non para a detecção de sítios de recidiva locorregional ou metastática do câncer de próstata é o grau elevado de expressão de PSMA (estudos em modelos animais indicam que é necessária expressão de ³ 20.000 receptores de PSMA por célula tumoral para que haja detecção pelo PET).

O conceito de imagem híbrida, gerada pela sobreposição de informação funcional dos sítios que apresentam expressão aumentada do PSMA com as imagens morfoestruturais topográficas da tomografia computadorizada por transmissão, permite que se obtenha maior acurácia diagnóstica através desta combinação do que aquela obtida por qualquer dos dois métodos diagnósticos por imagem isolados. O acrônimo PET-CT (do inglês Positron Emission Tomography e Computed Tomography) resume esta sobreposição das imagens funcionais e morfoestruturais.